Trattamento del cancro del polmone delle cellule degli steroidi AKOS 91371 dei peptidi di Gefitinib 184475-35-2
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Evidenziare
polvere del enanthate di methenolone
,polvere del proponiato del testosterone
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Luogo di origineLa Cina
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MarcaRUN
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CertificazioneISO9001
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Numero di modelloRUN-AH
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Quantità di ordine minimo10g
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Prezzoinquiry
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Imballaggi particolari10g 50g 100g 500g 1kg
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Tempi di consegna3-7 giorni
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Termini di pagamentoT/T, MoneyGram, BTCcoin
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Capacità di alimentazione1kg --100kg
Trattamento del cancro del polmone delle cellule degli steroidi AKOS 91371 dei peptidi di Gefitinib 184475-35-2
Trattamento del cancro del polmone delle cellule degli steroidi AKOS 91371 dei peptidi di Gefitinib 184475-35-2
| Indicazioni ed usi | Gefitinib è una droga antineoplastica di terapia dell'obiettivo con la specificità relativamente alta che è stata sviluppata dalla ditta farmaceutica britannica AstraZeneca; è la prima droga mirata a molecolare da utilizzare nel non piccolo trattamento del cancro del polmone delle cellule. I fattori di crescita epidermici (EGF) sono un genere di polipeptide con una massa molecolare relativa di 6.45x103 e possono legare con i recettore del fattore di crescita dell'epidermide (EGFR) sulle superfici della membrana di cellula bersaglio per avviare gli effetti biologici. EGFR è un tipo di tipo ricevitore di (TK) della chinasi della tirosina, in modo da una volta rilegato con EGF, promuoverà l'attivazione di TK nel ricevitore. Ciò causerà il residuo della tirosina nel ricevitore a autophosphorylate ed invierà i segnali di divisione continui nella cellula, causando la proliferazione delle cellule e la differenziazione. EGFR è abbondante in tessuto umano ed altamente è espresso in tumori maligni. Gefitinib blocca la via di trasduzione del segnale della superficie EGFR delle cellule per impedire la crescita, la metastasi e la crescita del tumore in vasi sanguigni e può indurre gli apoptosi delle cellule del tumore. Gefitinib pricipalmente è usato per trattare il cancro polmonare delle cellule del non gambo. |
| Farmacocinesi | È oralmente efficace, con assorbimento e metabolismo relativamente lenti dopo assunzione. La biodisponibilità di singola dose orale 250mg è quasi 60% e la sua area sotto la curva (AUC) dipende da dosaggio. Con i singoli dosaggi quotidiani, la concentrazione nel sangue è costante dopo i 7-10 giorni, con concentrazione nel sangue che alza gradualmente 3-7 ore verticalmente dopo il farmaco e poi dopo riduzione bifase (la sua emivita è di 12-58 ore, ad una media di 28 ore). È osservato come farmacocinesi dipendenti dalla dose e dopo i dosaggi multipli, AUC e Cmax aumentati proporzionalmente. Una volta preso con alimento, il suoi Cmax e AUC non sono diminuito significativamente. Il suo tasso del legame alle proteine plasmatiche è quasi 90%. Gefitinib è metabolizzato con molte vie differenti nei fegati in un processo relativamente complicato; la componente principale del suo metabolismo ossidativo è l'enzima CYP3A4 del citocromo P450, che pricipalmente metabolizza i metaboliti di O-Desmethyl. I metaboliti sono indipendenti dagli effetti farmacologici della droga originale. La droga originale e molti metaboliti principalmente sono passati attraverso il tratto biliare e sono espelsi attraverso le feci, mentre la quantità di droga espelsa attraverso urina è meno di 4% l'importo originale di dosaggio. |
| Reazioni avverse | Gefitinib è relativamente ben tollerato e la maggior parte delle reazioni negative sono delicate e reversibili, caratteristiche che sono notevolmente differenti da quelle delle reazioni negative standard ai farmaci citotossici. Le reazioni negative comuni comprendono la diarrea, la nausea, le eruzioni, l'acne, il vomito e la debolezza. Soltanto 1% dei pazienti hanno dovuto cessare il trattamento dovuto le reazioni negative con un tasso di avvenimento più di 20%. C'inoltre sono stati casi rari di polmonite interstiziale acuta. |
| Avvertimenti e precauzioni | Gefitinib non è adatto a personale |
| Proprietà chimiche | Polvere cristallina giallo-chiaro |
| Usi | per ricerca |
| Usi | Gefitinib è un antineoplastico. |
| Indicazioni | Il gefitinib dell'inibitore EGFR o ErbB1 (Iressa (R), AstraZeneca) originalmente è stato approvato dagli Stati Uniti FDA nel 2003 in applicazione dei regolamenti accelerati per il trattamento non piccolo del cancro polmonare localmente avanzato o metastatico delle cellule (NSCLC) dopo la progressione alla sulla chemioterapia basata a platino e del docetaxel-. AstraZeneca ha ritirato volontariamente il gefitinib dal mercato nel 2005, a causa della verifica guastata del beneficio clinico durante gli studi di post-approvazione. Nel luglio 2015, FDA ha reintegrato l'approvazione di gefitinib per un gruppo differente di pazienti (cioè, pazienti di NSCLC con le mutazioni di EGFR). Altri inibitori approvati della chinasi che mirano alla famiglia di ErbB, che include ErbB1/EGFR, ErbB2/recettore del fattore di crescita dell'epidermide umano 2 (Her2), ErbB3/Her3 e ErbB4/Her4, sono erlotinib (Tarceva (R), OSI Pharm.), lapatinib (Tykerb (R), GlaxoSmithKline), vandetanib (Caprelsa (R), AstraZeneca), afatinib (Gilotrif (R), Boehringer Ingelheim) e osimertinib (Tagrisso (R), AstraZeneca). Tutti gli inibitori approvati della famiglia di EGFR dividono un'impalcatura comune della chinazolina ad eccezione di osimertinib, che ha un'impalcatura di pyrimidinylphenylamine che somiglia a quella dell'imatinib e del nilotilib. Gefitinib e il vandetanib adottano il tipo il modo obbligatorio di I con «DFG-in» e αC-elica «» nella conformazione, mentre il erlotinib e il lapatinib legano «DFG-» con nell'αC-elica che adotta «fuori» una conformazione. Afatinib e il osimertinib sono inibitori covalenti con una parte elettrofila di enone. |
| Marca commerciale | 3M |
| Attività biologica | Oralmente attivo, inibitore selettivo della chinasi della tirosina di EGFR (IC 50 = 23-79 nanometro). Mostra l'attività minima contro ErbB2, KDR, il c-flt, PKC, il MEK e ERK-2. Il autophosphorylation dei blocchi EGFR ed inibisce la crescita del tumore in topi che sopportano una gamma di xenotrapianti umani. |
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