Informazioni di base del benzoato di Alogliptin |
Indicazioni e meccanismi di uso delle reazioni avverse di azione |
Nome di prodotto: | Benzoato di Alogliptin |
Sinonimi: | (R) - benzoato benzonitrile di 2 ((6 (3-aMinopiperidin-1-yl) - 3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1 (2H) - yl) Metile); Benzoato 2 di Alogliptin [[6 [(3R) - 3-Amino-1-piperidinyl] - 3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1 (2H) - benzoato benzonitrile di metile di pyrimidinyl]]; Alogliptin (benzoato di Alogliptin; 2 [6 [3 (R) - AMinopiperidin-1-yl] - 3-Methyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyriMidin-1-ylMethyl] benzoato benzonitrile Monobenzoate; Alogliptin api; BENZOATO DI ALOGLIPTIN (SYK-322); (R) - benz di 2 ((6 (3-Aminopiperidin-1-yl) - 3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1 (2H) - yl) metile); 2 [[6 [(3R) - 3-aMino-1-piperidinyl] - 3,4-dihydro-3-Methyl-2,4-dioxo-1 (2H) - pyriMidinyl] Metile] - Benzonitrile Monobenzoate |
CAS: | 850649-62-6 |
MF: | C25H27N5O4 |
Mw: | 461,52 |
EINECS: | 691-730-4 |
Categorie di prodotto: | antidiabetico; Inibitori; Materiale finale; mediatore farmaceutico; Api |
Mol File: | 850649-62-6.mol |
Proprietà chimiche del benzoato di Alogliptin |
Informazioni di sicurezza |
Uso e sintesi del benzoato di Alogliptin |
Indicazioni ed uso | Alogliptin (acido benzoico) è un farmaco del diabete di tipo 2 e è un tipo di inibitore della peptidasi IV di dipeptidil della proteasi della serina (DPP-4) sviluppato dalla società giapponese Takeda. Alogliptin, usato da solo o congiuntamente all'altro farmaco d'abbassamento del sangue, è solitamente ben tollerato nei pazienti del diabete di tipo 2. Questo farmaco ha un a basso rischio dell'ipoglicemia, con i gruppi del trattamento di Alogliptin ≤8.3% e gruppi del placebo ≤10.5% e non evidenzia differenza fra i giovani e pazienti anziani. Oltre efficacemente ad abbassare la glicemia, questa medicina inoltre riduce i rischi di aumento di peso e di ipoglicemia, superanti i grandi ostacoli trattamento clinico e fornenti la nuova speranza per il trattamento del diabete. |
Meccanismi di azione | Alogliptin inibisce selettivamente DPP-4 per ridurre l'inattivazione del peptide del tipo di glucagone 1 (GLP-1) e per aumentare i livelli GLP-1 nel corpo, così abbassando la glicemia. Una volta che la glicemia raggiunge i livelli normali, cesserà i suoi effetti d'abbassamento, così efficacemente riducendo i rischi di ipoglicemia. Ulteriormente, l'inibitore DPP-4 inoltre rallenta lo svuotamento gastrico, aumenta la sensibilità della pienezza e controlla l'appetito, aiutante così i pazienti a controllare il loro peso. |
Reazioni avverse | Gli effetti collaterali comuni di Alogliptin comprendono la rinofaringite, le emicranie e l'infezione superiore delle vie respiratorie. La maggior parte dei effetti collaterali sono leggeri moderare e sono indipendenti da dosaggio. |
Usi | Trattamento del diabete di tipo 2. |
Definizione | ChEBI: Un sale del benzoato ottenuto combinando gli importi equimolari del alogliptin e dell'acido benzoico. Usato per il trattamento del diabete di tipo 2. |
Uso clinico | Il benzoato di Alogliptin è un inibitore della peptidasi IV di dipeptidil (DPPIV) scoperto dai prodotti farmaceutici di Takeda ed approvato nel Giappone nel 2010 per il trattamento del diabete di tipo II mellito. Alogliptin è una droga orale affinchè una volta al giorno dosare complementi la dieta e l'esercizio. Alogliptin è l'inibizione di DPPIV di marketing più selettiva ed ha simili proprietà del palladio e del PK confrontate alle entrate precedenti. La scoperta, la relazione fra struttura e attività degli analoghi relativi e la sintesi di questo composto recentemente sono state pubblicate. |
Sintesi chimica | La sintesi più conveniente per porta su scala industriale sarà evidenziata da parecchi itinerari pubblicati. L'amina disponibile nel commercio 1 di cycanobenzyl 2 è stata reagita con methylisocyanate in DCM alla temperatura ambiente per fornire l'urea n-metilica 2 nel rendimento di 85%. Reazione dell'urea 2 con malonate dimetilico nel riflusso dell'etanolo a riflusso con l'etanolato del sodio come la base ha dato il trione cyclized 3 nel rendimento 78-85%. Il trione 3 poi è stato scaldato in POCl3 ordinato per fornire il cloruro penultimo 4 grezzi nel rendimento di 95% che è stato reagito con diammina Boc-protetta 5 in presenza del carbonato di potassio in DMF per fornire il alogliptin I nel rendimento 93-96%. Il trattamento del alogliptin con acido benzoico in etanolo a °C 60-70 seguito da cristallizzazione ha consegnato il benzoato desiderato di alogliptin (i).
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Non classificato.
Pittogrammi | Nessun simbolo. |
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Parola di segnale | Nessuna parola di segnale |
Dichiarazioni di rischio | nessuno |
Dichiarazioni preventive | |
Prevenzione | nessuno |
Risposta | nessuno |
Stoccaggio | nessuno |
Disposizione | nessuno |
nessun dati disponibili
Nome chimico | Nomi e sinonimi comuni | Numero di CAS | Numero della CE | Concentrazione |
---|---|---|---|---|
2 [[6 [(3R) - 3-aminopiperidin-1-yl] - 3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl] metile] benzonitrile; acido benzoico | 2 [[6 [(3R) - 3-aminopiperidin-1-yl] - 3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl] metile] benzonitrile; acido benzoico | 850649-62-6 | 691-730-4 | 100% |
Entri la vittima in aria fresca. Se respirare è difficile, dia l'ossigeno. Se non respirando, dia la respirazione artificiale e consulti un medico immediatamente. Non usi la respirazione bocca a bocca se la vittima ingerisse o inalasse il prodotto chimico.
Abbigliamento contaminato Take off immediatamente. Rimuova con sapone ed abbondanza dell'acqua. Consulti un medico.
Risciacquo con acqua pura per almeno 15 minuti. Consulti un medico.
Bocca del risciacquo con acqua. Non induca il vomito. Non dia mai qualche cosa per via orale ad una persona incosciente. Chiami immediatamente un medico o un centro antiveleni.
nessun dati disponibili
nessun dati disponibili
Prodotto chimico asciutto di uso, anidride carbonica o schiuma alcool-resistente.
nessun dati disponibili
Respiratore portatile di usura per lotta contro l'incendio se necessario.
Eviti la formazione della polvere. Nebbia, gas o vapori respiranti Avoid. Avoid che contatta con la pelle e l'occhio. Dispositivi di protezione individuale di uso. Indossi i guanti impermeabili chimici. Assicuri la ventilazione adeguata. Rimuova tutte le fonti di accensione. Evacui il personale alle aree sicure. Tenga la gente a partire da e controvento della caduta/perdita.
Impedisca ulteriore versamento o la perdita se è sicuro da agire in tal modo. Non lasci il prodotto chimico entrare negli scoli. Lo scarico nell'ambiente deve essere evitato.
Raccolga e sistemi la disposizione. Tenga il prodotto chimico in contenitori adatti e chiusi per disposizione. Rimuova tutte le fonti di accensione. Utilizzi gli strumenti a prova di scintilla e le attrezzature protette contro le esplosioni. Il materiale aderito o raccolto dovrebbe essere eliminato subito, conformemente alle leggi appropriate ed ai regolamenti.
Trattando in un posto ben ventilato. Indossi il vestiario di protezione adatto. Eviti il contatto con pelle e gli occhi. Eviti la formazione di polvere e di aerosol. Usi l'non accensione degli strumenti. Prevenga l'incendio causato dal vapore della scarica elettrostatica.
Immagazzini il contenitore chiuso strettamente in un posto asciutto, fresco e ben ventilato. Deposito oltre ai contenitori delle derrate alimentari o ai materiali incompatibili.
nessun dati disponibili
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Assicuri la ventilazione adeguata. Maniglia conformemente a buone salubrità e pratica di sicurezza. Installi le uscite di sicurezza e l'area di rischio-eliminazione.
Indossi strettamente gli occhiali di protezione adatti con gli laterale schermi adeguatamente ad en 166 (UE) o a NIOSH (US).
Fuoco di usura/abbigliamento ignifugo ed impermeabile. Maniglia con i guanti. I guanti devono essere ispezionati prima di uso. Lavaggio e mani asciutte. I guanti protettivi selezionati devono soddisfare le specifiche dell'UE 89/686/EEC direttivo e dell'en standard 374 derivata da.
Se i limiti di esposizione sono oltrepassati, l'irritazione o altri sintomi è con esperienza, usa un respiratore del interamente fronte.
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