Informazioni di base di emiidrato di Canagliflozin |
Nome di prodotto: | Emiidrato di Canagliflozin |
Sinonimi: | Emiidrato di Cagliflozin; Idrato di Canagliflozin (2: 1); Emiidrato di Canagliflozin; D-glucitolo, 1,5 anhydro-1-C- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] Metile] - 4-Methylphenyl] -, idrato (2: 1); Emiidrati di Canagliflozin; (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) metile) - 4-methylphenyl) - un emiidrato (idrossimetilico) di 6 tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; (1S) - idrato del D-glucitolo di 1,5-Anhydro-1-C- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] metile] - 4-methylphenyl] - (2: 1); Cageline |
CAS: | 928672-86-0 |
MF: | C24H27FO6S |
Mw: | 462,53 |
EINECS: | 202-303-5 |
Categorie di prodotto: | Canagliflozin |
Mol File: | 928672-86-0.mol |
Uso e sintesi di emiidrato di Canagliflozin |
Descrizione | Canagliflozin, un inibitore oralmente attivo e selettivo del cotransporter 2 del sodio-glucosio (SGLT2), sono stati co-sviluppati dal Pharma di Mitsubishi Tanabe e da Johnson & Johnson (J&J) per il trattamento del diabete di tipo 2 mellito (T2DM) e dell'obesità. La droga è stata approvata a marzo dagli Stati Uniti FDA ed ha lanciato nell'aprile 2013 negli Stati Uniti SGLT2 è compresa nella via di riassorbimento del glucosio nel rene e la sua inibizione aumenta l'escrezione urinaria del glucosio e riduce il glucosio del plasma ed i livelli di HbA1c. Inoltre, il canagliflozin è sicuro congiuntamente ad altri agenti antidiabetici comunemente usati ed ha un effetto significativo su perdita di peso del corpo. Un brevetto trattato recentemente pubblicato da ScinoPharm Taiwan descrive la sintesi di canagliflozin. |
Sintesi chimica | La sintesi della regione dell'aglicone di canagliflozin è stata descritta in un brevetto separato da primi 5 disponibili nel commercio di condensazione - cloruro di bromo-2-methylbenzoyl (14) e 2 (4-fluorophenyl) - tiofene (15) nelle circostanze di acilazione dei Friedel-mestieri per dare il chetone 16 nel rendimento di 69% come solido cristallino. Il chetone 16 poi è stato ridotto con l'idruro triethylsilyl in presenza di BF3? Et2O alla bassa temperatura per dare il bromuro 17 dell'aglicone nel rendimento di 70%. Il precursore per la parte del glicoside, il triolo disponibile nel commercio 18 del glicoside, è stato trattato selettivamente con il cloruro di t-butyldiphenylsilyl (TBDPSCl) in THF in presenza dell'imidazolo per dare l'etere 19 del Banca dei Regolamenti Internazionali-silile nel rendimento di 81%. Dopo, un b-C-arylglucosidation unico e stereospecific è stato sviluppato per fissare l'unione del aglyone- e parti glicoside-contenere di canagliflozin. Il bromuro 17 è stato sottoposto alla polvere del magnesio negli stati standard di Grignard prima del trattamento con AlCl3 in THF in situ. Questa miscela risultante poi è stata esposta ad una soluzione di composto 19 in PhOMe che era stato pretrattato con il n-BuLi e l'intera miscela poi è stata riscaldata a ℃ 150 per 5 h infine per dare il b-anomer 20 nel rendimento di 56%. Per concludere, la rimozione dei gruppi del silile all'interno di 20 con il fluoruro tetrabutilico dell'ammonio (TBAF) in THF ha consegnato l'idrato del canagliflozin (iii) nel rendimento di 73%.
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Pericoloso all'ambiente acquatico, - categoria (cronica) a lungo termine 2 cronici
Pittogrammi | |
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Parola di segnale | Nessuna parola di segnale |
Dichiarazioni di rischio | Sostanza tossica H411 a vita acquatica con gli effetti duraturi |
Dichiarazioni preventive | |
Prevenzione | P273 evitano il rilascio all'ambiente. |
Risposta | P391 raccolgono il versamento. |
Stoccaggio | nessuno |
Disposizione | P501 hanno i contenuti/contenitore ad un trattamento appropriato ed impianto di eliminazione conformemente alle leggi ed ai regolamenti applicabili e le caratteristiche di prodotto a periodo di disposizione. |
nessun dati disponibili
Nome chimico | Nomi e sinonimi comuni | Numero di CAS | Numero della CE | Concentrazione |
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(1S) - emiidrato del D-glucitolo di 1,5-anhydro-1- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] metile] - 4-methylphenyl] - (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) metile) - 4-methylphenyl) - un emiidrato (idrossimetilico) di 6 tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | (1S) - emiidrato del D-glucitolo di 1,5-anhydro-1- [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] metile] - 4-methylphenyl] - (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2-yl) metile) - 4-methylphenyl) - un emiidrato (idrossimetilico) di 6 tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol | 928672-86-0 | - | 100% |
Entri la vittima in aria fresca. Se respirare è difficile, dia l'ossigeno. Se non respirando, dia la respirazione artificiale e consulti un medico immediatamente. Non usi la respirazione bocca a bocca se la vittima ingerisse o inalasse il prodotto chimico.
Abbigliamento contaminato Take off immediatamente. Rimuova con sapone ed abbondanza dell'acqua. Consulti un medico.
Risciacquo con acqua pura per almeno 15 minuti. Consulti un medico.
Bocca del risciacquo con acqua. Non induca il vomito. Non dia mai qualche cosa per via orale ad una persona incosciente. Chiami immediatamente un medico o un centro antiveleni.
nessun dati disponibili
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Prodotto chimico asciutto di uso, anidride carbonica o schiuma alcool-resistente.
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Respiratore portatile di usura per lotta contro l'incendio se necessario.
Eviti la formazione della polvere. Nebbia, gas o vapori respiranti Avoid. Avoid che contatta con la pelle e l'occhio. Dispositivi di protezione individuale di uso. Indossi i guanti impermeabili chimici. Assicuri la ventilazione adeguata. Rimuova tutte le fonti di accensione. Evacui il personale alle aree sicure. Tenga la gente a partire da e controvento della caduta/perdita.
Impedisca ulteriore versamento o la perdita se è sicuro da agire in tal modo. Non lasci il prodotto chimico entrare negli scoli. Lo scarico nell'ambiente deve essere evitato.
Raccolga e sistemi la disposizione. Tenga il prodotto chimico in contenitori adatti e chiusi per disposizione. Rimuova tutte le fonti di accensione. Utilizzi gli strumenti a prova di scintilla e le attrezzature protette contro le esplosioni. Il materiale aderito o raccolto dovrebbe essere eliminato subito, conformemente alle leggi appropriate ed ai regolamenti.
Trattando in un posto ben ventilato. Indossi il vestiario di protezione adatto. Eviti il contatto con pelle e gli occhi. Eviti la formazione di polvere e di aerosol. Usi l'non accensione degli strumenti. Prevenga l'incendio causato dal vapore della scarica elettrostatica.
Immagazzini il contenitore chiuso strettamente in un posto asciutto, fresco e ben ventilato. Deposito oltre ai contenitori delle derrate alimentari o ai materiali incompatibili.
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Assicuri la ventilazione adeguata. Maniglia conformemente a buone salubrità e pratica di sicurezza. Installi le uscite di sicurezza e l'area di rischio-eliminazione.
Indossi strettamente gli occhiali di protezione adatti con gli laterale schermi adeguatamente ad en 166 (UE) o a NIOSH (US).
Fuoco di usura/abbigliamento ignifugo ed impermeabile. Maniglia con i guanti. I guanti devono essere ispezionati prima di uso. Lavaggio e mani asciutte. I guanti protettivi selezionati devono soddisfare le specifiche dell'UE 89/686/EEC direttivo e dell'en standard 374 derivata da.
Se i limiti di esposizione sono oltrepassati, l'irritazione o altri sintomi è con esperienza, usa un respiratore del interamente fronte.
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